二甲双胍主要以原形由肾脏从尿中排出,清除迅速,12~24小时大约可清除90%。二甲双胍肾清除率约为肌酐清除率的3.5倍,且经肾小管排泄是二甲双胍清除的主要途径。因此,二甲双胍对肾脏没有损害。 二甲双胍通过胃肠道吸收进行血液循环,几乎不与血浆白蛋白结合,不经过肝脏代谢,在体内也不降解,而是直接作用于肝脏和肌肉, 减少肝糖异生, 增加肌肉对葡萄糖的利用酵解。因此,二甲双胍无肝毒性。
重点:【孕妇及哺乳期妇女用药】应包含以下内容 哺乳期妇女禁用,孕妇慎用。 1.一般而言,妊娠会对甲状腺功能亢进产生积极效应。然而,妊娠期间,特别是在妊娠的第1个月,通常需要对甲状腺功能亢进进行治疗,妊娠期间未治疗的甲状腺功能亢进可能导致严重并发症(诸如:早产和畸形)。但是,由不恰当剂量的甲巯咪唑治疗导致的甲状腺功能减退也与流产倾向相关。 2.甲巯咪唑可以通过胎盘屏障,胎儿血液中的浓度与母亲血清中的浓度相等。如果给药剂量不恰当,这可以导致胎儿甲状腺肿形成和甲状腺功能减退,也可以降低胎儿出生体重。已有报道,接受甲巯咪唑治疗的妇女分娩了头颅皮肤部分发育不全的新生儿。这种缺陷可以在数周内自发恢复。 3.另外,多种特定模式的畸形与妊娠前几周内接受高剂量甲巯咪唑治疗相关,这些畸形包括后鼻孔闭锁、食道闭锁、乳头发育不全、智力和运动功能发育迟缓。相比而言,对在出生前对甲巯咪唑产生暴露的多个病例进行了研究,结果即没有发现任何形态发育异常,也没有发现儿童的甲状腺或机体和智力发育受到影响。 4.由于胚胎毒性效应不能被完全排除,所以在妊娠期间,仅在对获益风险进行严格评估之后,获益大于风险才能应用本品,而且只能在不额外给予甲状腺激素的情况下,应用有效的最低剂量。